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舒巴坦和舒巴坦酸有什么不一样

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舒巴坦和舒巴坦酸有什么不一样

发布日期:2018-08-15 作者: 点击:

舒巴坦 英文名:Sulbactam

药理:

药效学

舒巴坦为不可逆的竞争性β-内酰胺酶抑制剂,对革兰阳性及阴性菌(除绿脓杆菌外)所产生的β-内酰胺酶均有抑制作用,与酶发生不可逆的反应后使酶失活,抑制剂清除后也不能使酶的活性得到恢复。在此种情况下,酶抑制作用于酶的过程中本身不可避免地遭到破坏,故称自杀性抑制剂;由于抑制酶作用随着时间的延长而增强,所以也称进行性抑制剂,舒巴坦和克拉维酸皆属此类。舒巴坦仅对淋球菌和脑膜炎球菌有较强抗菌活性,其MIC分别为 0.1~3.2μg/ml和 0.1~0.2μg/ml。对其他细菌的作用甚差,对金葡菌、表皮葡萄球菌、流感杆菌、志贺菌属、伤寒杆菌等的 MIC为 25~400μg/ml,对其他肠杆菌科细菌的 MIC多超过50μg/ml。肠球菌属和绿脓杆菌对本品耐药。舒巴坦对金葡菌和多数革兰阴性杆菌产生的β-内酰胺酶有很强和不可逆的抑制作用。2μg/ml浓度对Richmond-Syks Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ和Ⅴ型β-内酰胺酶的抑制作用甚强,但对 I型β-内酰胺酶无作用。青霉素类和头孢菌素类抗生素与舒巴担合用时能出现协同现象,使对前两类抗生素耐药的金葡菌、流感杆菌、大肠杆菌、脆弱类杆菌等的MIC降到敏感范围之内。

药动学

口服后吸收差。肌内注射 0.5和 1.0g半小时后平均血药峰浓度分别为13和28μg/ml。30分钟静脉滴注舒巴坦0.5和1.0g,血药峰浓度分别为 20和 43μg/ml。T1/2为1小时。同时给予氨苄西林,舒巴坦血清浓度变化不大。静脉给药后舒巴坦可在各组织体液中检出,包括女性生殖器官、肠粘膜、腹腔液、组织间液等。细菌性脑膜炎患者静脉给舒巴坦1g和氨苄西林 0.8~2g,l~4小时后脑脊液中舒巴坦为0.5~12μg/ml。舒巴坦可透过胎盘到达胎儿,乳汁中亦可检出舒巴坦。舒巴坦主要自尿中排出,注射给药后 6小时,约 70%的原形药经肾排出,24小时尿中排出量为给药量的 85%。

本品由合成法制取,为不可逆性竞争型β-内酰胺酶抑制剂。可抑制β-内酰胺酶Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ、Ⅴ等型酶(对Ⅰ型酶无效)对青霉素、头孢菌素类的破坏;与氨苄青霉素联合应用可使葡萄球菌、卡他球菌、奈瑟球菌、嗜血杆菌、大肠杆菌、克雷白杆菌、部分变形杆菌以及拟杆菌等微生物对氨苄青霉素的最低抑菌浓度(MIC) 下降而增效,并可使产酶菌株对氨苄青霉素恢复敏感;而单独应用则仅对奈瑟球菌(淋球菌、脑膜炎球菌)有抗菌作用。在消化道吸很少,注射后很快分布到各组织中,在血液、肾、心肺、脾、肝中的浓度均较高,主要经肾排泄、尿中有很高浓度,正常人脑组织中浓度甚低,半衰期<1时。

适应症:

山东11选5分布图单独应用对淋球菌和脑膜炎球菌的周围感染有效;舒巴坦与氨苄西林或头孢哌酮联合治疗敏感细菌所致的呼吸道、尿路、妇产科、腹腔内、皮肤软组织、眼耳鼻喉科和骨关节感染以及败血症、脑膜炎等。

用法用量:

舒巴坦/氨苄西林不能口服给药,其复方制剂(舒巴坦:氨苄西林=1:2)可用于静脉注射、静脉滴注或肌内注射。静脉注射时间至少 3分钟,静脉滴注 15~30分钟,肌内注射应作深部肌注,配以 0.5%利多卡因溶解可减少疼痛。成人每日剂量(以下均为两者联合剂量)为 1.5~12g,分为每 6小时或 8小时给药1次,自舒巴坦 0.5g及氨苄西林 1g,至舒巴坦4g及氨苄西林 8g。对不甚严重的感染可每 12小时给药1次。儿童、婴儿和新生儿每日剂量按体重150mg/kg,分为每 6~8小时给药 1次。舒巴坦的每天剂量不能超过 4g。病情严重者(如脑膜炎)可增加氨苄西林,但不增加舒巴坦剂量。早产儿和 1周的足月新生儿,给药间期一般为 12小时,每天相当于舒巴坦 50mg/kg和氨苄西林 100mg/kg。

山东11选5分布图为预防外科手术感染,在诱导麻醉时予以舒巴坦/氨苄西林联合制剂 1.5~3g,必要时每 6小时重复一次,至 24小时为止。

山东11选5分布图[制剂与规格]注射用舒巴坦-氨苄西林0.75g(含舒巴坦 0.25g+氨苄西林 0.5g)

山东11选5分布图氨苄青霉素和本品以2:1的比率联合应用。肌注,一次0。75g(其中本品为0。25g),一日2-4次;静注或静滴,一次1。5g,一日2-4次。

禁用慎用:

(1)交叉过敏反应:舒巴坦/氨苄西林禁用于对青霉类抗生素过敏者。

(2)舒巴坦/氨苄西林可透过胎盘到达胎儿,母乳中亦含有本品,虽其在孕妇、乳妇的应用尚无问题发生的报告 ,但应用时仍须权衡利弊。

(3)肾功能减退病人应用本品时须适当减量;肾功能正常者每 6小时给药一次,舒巴坦和氨苄西林各 0.5g;肾小球滤过率为每分钟 15~30ml、5~14ml和< 5ml时,给药次数分别为每日2次、每日1次及隔日1次。

(4)单核细胞增多症患者应用本品时皮疹发生率较高,本品一般不用于此病患者。

给药说明:

参阅氨苄西林。

目前中国生产的舒巴坦产品主要为供静脉或肌内注射用的氨苄西林/舒巴坦钠联合制剂(unasyn)。舒他西林(sultamicillin)为舒巴坦双酯的甲苯磺酸盐与氨苄西林的联合制剂。口服吸收良好,在肠壁酯酶水解为舒巴坦和氨苄西林,因此其抗菌作用和临床疗效与舒巴坦和氨苄西林联合制剂相仿。头孢哌酮/舒巴坦(sulperazon)为增强头孢哌酮抗菌活性的制剂。

不良反应:

舒巴坦与氨苄西林联合应用能很好地为患 者所耐受,不良反应发生率约10%以下,中止治疗者仅 0.7%。注射区疼痛 3.6%、腹泻 1.9%、静脉炎 1.2%。此外尚有瘙痒、皮疹、头痛、头晕等。实验室检查异常者有转氨酶(AST9.3%,ALT8.9%)、碱性磷酸酶、乳酸脱氢酶升高等。

可能引起过敏反应:皮疹,药热,面部潮红或苍白,气喘,心悸,胸闷,腹痛,过敏性休克.

相互作用:

参阅青霉素及氨苄西林。

(1)丙磺舒可减少舒巴坦和氨苄西林经肾的排泄,所以与后两者合用时将增高和延长舒巴坦和氨苄西林血药浓度。

(2)别嘌醇与氨苄西林合用可使皮疹反应发生率增高。舒巴坦/氨苄西林亦不能与双硫仑合用。英文名称: Sulbactam

  化 学 名 称:(2S-cis)-3,3-二甲基-7-氧代-4-硫代-1-氮杂双环[3,2,0]庚烷-2-羧酸 4,4-二氧化物

  别名:青霉烷砜酸、(1 , 1 —二氧)-青霉烷。

  分子式: C8H11NO5S

  分子量: 233.24

  结构式:

  产品规格:符合《企业标准》2004

  外观:白色或类白色结晶

  熔点:146oC~151oC

  比旋度:+243o~+258o

  溶液颜色:小于1号黄色或黄绿色标准液

  溶液澄清度:小于1号浊度标准液

  水分: ≤0。5%

  含量: ≥99%

山东11选5分布图  溶解性:易溶于水和甲醇,醋酸乙酯

  用途:抗生素中间体。 本品为半合成的 β- 内酰胺酶抑制剂,与 β- 内酰胺类抗生素合用,有较好的抗菌作用。

  包装:25kg/ 桶


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